MLN2238抑制 20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM, 也抑制caspase样 (β1) 和胰蛋白酶样(β2) 蛋白水解位点, IC50分别为31和3500 nM。
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An antibiotic used to treat stomach ulcers associated with Helicobacter pylori.
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有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3) 的所有亚型,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。Phase 1/2。
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Dapagliflozin 是有效的,选择性hSGLT2抑制剂,EC50为1.1 nM,比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Phase 3.
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一种组胺H1拮抗剂和肥大细胞稳定剂,用作抗过敏药。
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Kartogenin是一种smad4/smad5通路激活剂,促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞,CAS#4727-31-5。
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一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药剂。
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UNC0631是一种强效histone methyltransferase G9a抑制剂,IC50 为4 nM,CAS#1320288-19-4。
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CX-5461 是rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA 转录,IC50为142 nM, 对Pol II没有作用效果,抑制rRNA转录比DNA复制和蛋白翻译选择性高250到300倍。
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PD184352 (CI-1040)是ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,IC50为17 nM, 作用于MEK1/2 比作用于MEK5选择性高100倍。Phase 2。
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