Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和 IL-1β产量, 具有抗纤维化和抗炎特性。Phase 3。
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PIK-294是高度选择性p110δ抑制剂,IC50为10 nM,作用于PI3Kα/β/γ效果分别低1000,49,和16倍。
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PH-797804 是新型Pyridinone抑制剂,作用于p38α,IC50为26 nM;比作用于p38β选择性高4倍以上,不抑制JNK2。Phase 2。
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CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂,其作用于BRD4的IC50为37 nM,CAS#1446144-04-2。
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Iniparib (BSI-201) 是PARP1抑制剂,有效作用于三阴性乳腺癌(TNBC)。Phase 3。
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Cyclopamine 是特异性的Hedgehog (Hh) 信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),IC50为46 nM。
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Vincristine通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。
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一种蛋白酶活化受体1 (PAR1)的别构抑制剂,对人血小板中血小板P-选择素表达抑制的IC50为0.26μM。
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有效的,高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂,IC50为3nM。
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多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3,IC50为6.6 nM,适度有效作用于Flt3,Bcr-Abl 和Aurora A; 对PDGFRβ,IGF-1R,EGFR没有抑制效果。Phase 1。
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