ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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一种细胞分裂素,是一类植物激素,促进细胞分裂。通常用于植物组织培养,诱导愈伤组织形成(与生长素联用),且诱导再生芽的发生。
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抑制一种被称为后期促进复合物/细胞周期体(APC/C)的E3泛素连接酶。
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BX795 是有效的,特异性PDK1抑制剂,IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和 PKC选择性分别高140和1600倍。
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抑制EGFR,IC50为35 μM。
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一种有效的NAD 抑制剂,因此可以抑制NAD 依赖的烟酰胺转磷酸核糖基酶 (NAMPT) 的活性,IC50为0.09 nM。
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MGCD-265 是有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, 也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
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histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗恶心,晕动病,也是mCAR(组成型**受体激动剂配体)激动剂配体,也是hCAR的反向激动剂。
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口服生物有效的,选择性,可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,比作用于CDK2,CDK5,CDK1和Erk2选择性高14倍以上。
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SNS-032 (BMS-387032)是选择性的CDK2抑制剂,IC50为48 nM ,比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。对CDK9敏感,IC50为4 nM,作用于CDK2比作用于 CDK5 和 7选择性高15倍,对CDK6几乎没有抑制效果。 Phase 1。
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